基本信息

• 商品名称：基于结构的药物及其他生物活性分子设计--工具和策略
• 作者：(美)阿伦·戈什//桑德拉·吉玛|译者:药明康德新药开发有限公司
• 定价：190
• 出版社：科学
• ISBN号：9787030509482

其他参考信息（以实物为准）

• 出版时间：2017-01-01
• 印刷时间：2017-01-01
• 版次：1
• 印次：1
• 开本：16开
• 包装：平装
• 页数：372
• 字数：421千字

内容提要

由阿伦·戈什、桑德拉·吉玛原著的《基于结构 的药物及其他生物活性分子设计--工具和策略》是国 际知名药物化学专家，美国普渡大学AruTl K．Ghosh 教授和意大利锡耶纳大学Sandra Gemma教授合著的《 基于结构的药物和生物活性分子设计分的中译本。
    Gihosh教授曾在美国默沙东公司从事基于结构的药物 设计研究，他设计研发的抗艾滋病药物Darunavir已 经FDA批准上市，为治疗艾滋病领域的重大研究成果 。本书凝聚了作者及其所领导实验室的大量研究成果 。在回顾了小分子药物研发的历史之后，作者阐述了 基于结构药物设计的基本概念、工具和方法，以近年 在欧美上市的经典药物为例，深入浅出地为读者介绍 了其研发历程。本书内容丰富，除了介绍药物研发理 念、工具，还借助生动的研发实例进行阐述，使得药 物研发的精彩和艰辛跃然纸上，同时作者还附上了大 量的参考文献以飨读者。
     本书对大学高年级学生、研究生及从事药物研发 科研人员、医药企业药物研发管理人员都有重要的参 考价值。
     版权所有。译本经授权译自威利出版的英文版图 书。
    

目录

译者的话
中文版序
作者序
第1章 从传统药物到现代药物：基于结构药物设计的历史回顾
1.1 引言
1.2 1928一1980年期间的药物研发
1.3 基于结构的药物设计的起源
1.4 结论
**部分 基于结构药物设计的基本概念、工具、配体以及多样化的化合物骨架
第2章 天冬氨酸蛋白酶抑制剂的设计
2.1 引言
2.2 天冬氨酸蛋白酶类肽抑制剂的设计
2.3 基于statinc的抑制剂设计
2.4 基于羟基亚甲基等排体抑制剂的设计
2.5 基于羟乙胺等排体抑制剂的设计
2.5.1 光学活性的.一氨烷基取代的环氧化物的合成
2.6 基于羟乙基脲的抑制剂的设计
2.7 基于羟乙基磺酰胺的抑制剂
2.8 杂环／非类肽天冬氨酸蛋白酶抑制剂的设计
2.8.1 基于羟基香豆素和羟基吡喃酮的抑制剂
2.8.2 基于取代哌啶的抑制剂的设计
2.8.3 基于二氨基嘧啶的抑制剂的设计
2.8.4 基于酰基胍的抑制剂的设计
2.8.5 基于氨基吡啶的抑制剂的设计
2.8.6 基于氨基咪唑和氨基乙内酰脲的抑制剂的设计
2.9 结论
第3章 丝氨酸蛋白酶抑制剂的设计
3.1 引言
3.2 丝氨酸蛋白酶的催化机制
3.3 丝氨酸蛋白酶抑制剂的类型
3.4 卤代甲基酮类抑制剂
3.5 膦酸二苯酯类抑制剂
3.6 三氟甲基酮类抑制剂
3.6.1 三氟甲基酮类化合物的合成
3.7 肽基硼酸类抑制剂
3.7.1 α一氨基烷基硼酸衍生物的合成
3.8 肽基α一酮酰胺和.一酮杂环类抑制剂
3.8.1 α一羰基酰胺类和.一羰基杂环类化合物的合成
3.9 基于杂环化合物设计丝氨酸蛋白酶抑制剂
3.9.1 异香豆素衍生的不可逆抑制剂
3.9.2 β一內酰胺衍生的不可逆抑制剂
3.10 可逆的／非共价抑制剂
3.11 结论
第4章 蛋白酶体抑制剂的设计
4.1 引言
4.2 20S蛋白酶体的催化机制
4.3 蛋白酶体抑制剂
4.3.1 硼酸型蛋白酶体抑制剂的开发
4.3.2 基于β一內酯天然产物的蛋白酶体抑制剂的开发
4.3.3 环氧酮衍生物类抑制剂的开发
4.3.4 非共价型蛋白酶体抑制剂
4.4 β一内酯骨架的制备
4.5 环氧酮骨架的制备
……
第5章 半胱氨酸蛋白酶抑制剂设计
第6章 金属蛋白酶抑制剂的设计
第7章 基于结构的蛋白激酶抑制剂设计
第8章 蛋白质X射线晶体学在基于结构药物的分子设计中的应用
第9章 GPCR药物设计
第二部分 基于结构设计研发的FDA批准上市药物和临床在研分子
**0章 血管紧张素转化酶抑制剂用于治疗高血压：卡托普利的设计和发现
**1章 用于HⅣ感染和AIDS治疗的HIV一1蛋白酶抑制剂：沙奎那韦、茚地那韦和达芦那韦的药物设计
**2章 蛋白激酶抑制剂靶向癌症治疗药物：伊马替尼、尼洛替尼、巴氟替尼和达沙替尼的设计和发现
**3章 NS3／4A丝氨酸蛋白酶抑制剂治疗丙肝病毒：波普瑞韦和替拉瑞韦的设计和发现
**4章 蛋白酶体抑制剂用于多发性骨髓瘤的治疗：硼替佐米和卡非佐米的设计和发现
**5章 直接凝血酶抑制剂用于治疗血栓：抗凝血药物达比加群酯的研发
**6章 用于治疗HIV／AIDS的非核苷类反转录酶抑制剂：依曲韦林和利匹韦林的设计及开发
**7章 用于治疗高血压的肾素抑制剂：阿利吉仑的设计与开发
**8章 用于治疗流感病毒神经氨酸酶抑制剂：扎那米韦和奥司他韦的设计与发现
**9章 碳酸酐酶抑制剂治疗青光眼一多佐胺的设计和开发
第20章 β-泌酶抑制剂用于阿尔茨海默病的治疗一一临床前和临床抑制剂研究
索引