第一章緒論Introduction
第一節藥物化學的起源與發展Historical Development of Medicinal Chemistry
第二節化學藥物的質量與純度The Quality and Purity of Synthetic Drugs
第三節藥物的命名Nomenclature of Drug Substances
第二章新藥研究的基本原理與方法Principles and Methodology of New Drug Research and Development
第一節藥物的化學結構與生物活性的關係StructureActivity Relationships of Drugs
一、理化性質與生物活性(Physicochemical Properties and Biological Activities of Drugs）
二、藥物一受體相互作用(Drugreceptor Interaction)
第二節先導化閤物的發現Discovery of Lead Compound
一、從天然産物得到先導化閤物(Discovery of Lead Compound from Natural Product Sources)
二、以現有藥物作為先導化閤物(Discovery of Lead Compound from Approved Drugs)
三、用活性內源性物質作先導化閤物(Discovery of Lead Compound from Endogenous
Active Substances、
四、利用組閤化學和高通量篩選得到先導化閤物(Discovery of Lead Compound by
Combinational Chemistry and High-throughput Screening）
五、利用計算機進行靶嚮篩選得到先導化閤物(Discovery of Lead Compound by Screening Compound Databases）
第三節先導化閤物的優化Optimization of Lead Compound
一、生物電子等排替換(Bioisosteric Replacement)
二、前藥設計(Prodrug Design)
三、軟藥設計(Soft Drug Design)
第四節定量構效關係Quantitative Structure—Activity Relationships
一、Hansch方法(Hansch Method)
二、Hansch方法在藥物設計中的應用(Application of Hansch Method in Drug Design)
三、三維定量構效關係(3D-QSAR)
第五節計算機輔助藥物設計Computer—aided Drug Design
一、直接藥物設計(Direct Drug Design)
二、間接藥物設計(Indirect Drug Design)
第三章藥物代謝反應Drug Metabolism
第一節概述Introduction
第二節藥物代謝的酶Enzymes for Drug Metabolism
一、細胞色素P一450酶係(Cytochrome p-450 Enzyme System)
二、還原酶係(Reductase)
三、過氧化物酶和單加氧酶(Peroxidases and Other Monooxygenases)
四、水解酶(Hydrolases)
第三節第Ⅰ相的生物轉化Phase Ⅰ Biotransformation
一、氧化反應(Oxidations)
二、還原反應(Reductions)
三、脫鹵素反應(Dehalogenation)
四、水解反應(Hydrolysis)
第四節第Ⅱ相的生物轉化PhaseⅡ Biotransformation
一、葡糖醛酸的結閤(Glucuronic Acid Conjugation)
二、硫酸酯化結閤(Sulfate Conjugation)
三、與氨基酸的結閤(Conjugation with Amino Acid)
四、榖胱甘肽結閤(Glutathione Conjugation)
五、乙酰化結閤(Acetylation)
六、甲基化結閤(Methylation)
第五節藥物代謝在藥物研究中的作用Role of Drug Metabolism in Drug Research
一、設計和發現新藥(Design and Discovery of New Drugs)
二、優化藥物的藥動學性質(Optimization of Drug Pharmacokinetics)
三、解釋藥物的作用機製(Explaining Action Mechanism of Drugs)
第四章中樞神經係統藥物Central Nervous System Drug
第一節鎮靜催眠藥Sedative．Hypnotics
一、苯二氮革類(Benzodiazepines)
二、非苯二氮革類(Nonbenzodiazepines)
第二節抗癲癇藥物Antiepileptics
一、酰脲類(Ureide Derivatives)
二、二苯並氮雜�砝�(Dibenzazepines)
三、GABA類似物(Analogues of GABA)
四、脂肪羧酸類及其他類(Carboxylic Acids and Others)
第三節抗精神病藥Antipsychotics
一、吩噻嗪類(Phenothiazines)
二、噻噸類(Thioxanthenes)
三、丁酰苯類(Butyrophenones)
四、二苯並二氮革類及其衍生物(Dibenzodiazepines and Derivatives)
五、苯甲酰胺衍生物類(Benzamide Derivatives)
第四節抗抑鬱藥AntjdeDressants
一、單胺氧化酶抑製劑(Monoamine Oxidase Inhibitors，MAOI)
第五章鎮痛藥
第六章循環係統藥物
第七章消化係統藥物
第八章解熱鎮痛藥、非甾體抗炎藥及抗痛風藥
第九章抗腫瘤藥
第十章抗生素
第十一章閤成抗菌藥物及其他抗感染藥物
第十二章降血糖藥物、骨質疏鬆治療藥物及利尿藥
第十三章激素類藥物
第十四章維生素