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內容簡介

　　藥物活性篩選是新藥研發的基礎性工作，《現代藥物活性篩選》主要按照藥物活性篩選體係構成的思路，較係統地介紹瞭樣品庫建設、靶點(庫)建設和篩選方法。《現代藥物活性篩選》融匯瞭編者多年的教學和科研經驗，根據藥物作用的原理對藥物活性篩選工作從操作層麵進行瞭梳理，從生物物理學和生物化學角度對分子層麵的藥物活性篩選方法進行闡述，並用編者親自經曆的案例進行說明；編者對細胞層麵的活性篩選也有獨到的說明。此外，《現代藥物活性篩選》還歸納瞭新藥發現的曆史，收集瞭與諾貝爾奬有關的新藥發現故事，以增強《現代藥物活性篩選》的啓發性和趣味性。
　　《現代藥物活性篩選》結構清晰，適閤擬從事藥物活性篩選工作的初學者作為教材閱讀，也可供有一定學習和工作經曆的相關人員參考。

內頁插圖

目錄

1 緒論
1．1 藥物作用的本質
1．2 藥物發現簡史
1．3 藥物研究的規律
1．4 新藥研發的一般過程
1．5 藥物篩選和藥物研究的聯係與差彆
1．6 現代藥物篩選體係的構成
1．7 開展新藥篩選的意義
1．8 主要概念
1．9 關於本書
小結

2 樣品庫建設
2．1 樣品的一般來源
2．2 組閤化學
2．3 點擊化學
2．4 肽庫
2．5 核酸庫
2．6 植物提取物庫
2．7 樣品的配製與保存
小結

3 藥物靶點
3．1 靶點的發現
3．2 靶點的標準
3．3 靶點的來源
3．4 常見的靶點類彆
3．5 “最佳”靶點的考慮
3．6 常見的靶點
3．7 常見的疾病靶點
小結

4 藥物活性篩選的原理
4．1 藥物活性篩選的策略
4．2 藥物和靶點的相互作用
4．3 生物物理學原理（親和反應）
4．4 生物化學原理
小結

5 篩選模型常用的檢測信號
5．1 吸光度
5．2 熒光強度
5．3 熒光相關光譜
5．4 熒光偏振
5．5 時間分辨熒光
5．6 熒光共振能量轉移
5．7 錶麵等離子共振
5．8 化學發光
5．9 等溫滴定量熱法
小結

6 藥物篩選的硬件和模型要求
6．1 一般設備
6．2 關鍵設備
6．3 細胞室
6．4 藥物篩選的一般流程
6．5 篩選模型的評價
小結

7 基於靶點的藥物活性篩選（1）：Rho激酶抑製劑的篩選（生物化學原理）
7．1 材料
7．2 ROCK-CD重組錶達的設計
7．3 ROCK-CD的分子剋隆
7．4 ROCK-CD的活性鑒定
7．5 ROCK抑製劑篩選模型的建立
7．6 ROCK抑製劑篩選
7．7 生物學驗證
7．8 討論
小結

8 基於靶點的藥物活性篩選（2）——dUTP酶抑製劑的篩選（生物物理學原理）
8．1 材料
8．2 dUTP酶剋隆
8．3 活性檢測
8．4 dUTP抑製劑篩選（親和原理）
小結

9 基於活性小分子的靶點篩選雷公藤甲素的作用機製研究
9．1 簡述
9．2 方法
9．3 結果
9．4 討論
小結

10 細胞水平的活性篩選
10．1 細胞培養
10．2 細胞活力篩選
10．3 細胞增殖研究（BrdU摻入實驗）
10．4 細胞分化研究
10．5 細胞綜閤功能狀態研究
小結

11 組織器官水平的活性評價
11．1 組織器官灌流的參考條件
11．2 器官灌流
11 3 組織灌流實驗
小結

12 新藥發現和諾貝爾奬
12．1 胰島素的發現
12．2 維生素的發現
12．3 乙酰膽堿的發現
12．4 磺胺的發現
12．5 青黴素的發現
12．6 DDT的發現
12．7 腎上腺皮質激素的發現
12．8 鏈黴素的發現
12．9 前列腺素的發現
12．10 β受體阻斷劑的發明
12．11 NO的發現
12．12 阿維菌素和青蒿素的發現
小結
附錄 相關資源
後記

前言/序言

現代藥物活性篩選 下載 mobi epub pdf txt 電子書

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